Sinequan 13

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Mxico SINEQUAN PFIZER Denominacin genrica: clorhidrato de doxepina. Forma farmacutica y formulacin: Cpsulas. Cada cpsula contiene: clorhidrato de doxepina equivalente 25 mg doxepina, excipiente c. b.p. 1 cpsula. Indicaciones teraputicas: antidepresivo tricclico. Doxepina es agente psicoteraputico seguro y eficaz para el tratamiento de pacientes con un: Trastornos psiconeurticos, en los cuales La depresin y la Ansiedad prominentes sntomas fils névrose de ansiedad, acompaada o no de sntomas somticos depresin reactiva cuadros mixtos de ansiedad, depresin y alcohlicos con ansiedad y / o depresin depresin psictica, incluyendo depresin endgena, melancola involutiva, depresin senil, depresin posparto y reaccin Manaco-depresiva en fase de depresin los sntomas Que Intimée al tratamiento incluyen: ansiedad, depresin, TENsin, aprensin, agitacin, trastornos somticos funcionales , insomnio, prdida de inters, sentimientos de culpa, retraso psicomotor e hipocondra. Al Igual que con otros psicoteraputicos Agentes, el grado y comienzo de respuesta es diferente de un enfermo un otro. Algunos pacientes muestran una respuesta satisfactoria pocos das despus de iniciada la terapia, mientras Que otros pueden pas répondeurs naso al cabo de dos o ms semanas. El efecto antiansiedad es aparente antes del efecto antidepresivo. El efecto antidepresivo ptimo puede ser pas evidente por 2 a 3 semanas. Farmacocintica y farmacodinamia en humanos: Propiedades farmacodinmicas: clorhidrato de doxepina es uno de los Agentes psicoteraputicos conocidos COME compuestos tricclicos dibenzoxepnicos. No se conoce con precisin el mecanismo de accin de la doxepina. No es non estimulante del sistema nervioso central ni non inhibidor de la monoaminooxidasa. La hiptesis actualmente aceptada sostiene Que su efecto clnico se debe, cuando menos en parte, a la influencia Que ejerce sobre la actividad adrenrgica de las sinapsis, previniendo La desactivacin De La noradrenalina por su recapturacin en las Terminales nerviosas. Los estudios hechos en Animales sugieren Que doxepina pas antagoniza en forma apreciable el efecto antihipertensivo de la guanetidina. Tambin se ha demostrado en Animales su actividad anticolinrgica, antiserotonnica y antihistamnica sobre el msculo liso. Usando dosis clnicas mayores de las empleadas de comnmente, se potenci la respuesta a la norepinefrina en Animales. Este efecto no se demostr en los humanos. Propiedades farmacocinticas: absorcin: doxepina se Absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Approximatif 55-87 de doxepina administrado por va tiene orale su amorce paso metablico en el hgado, Formando el primer metabolito activo, desmetildoxepina. Distribucin: en voluntarios sanos, una sola dosis de 75 mg par voie orale obtiene concentraciones plasmticas mximas de doxepina Que oscilan Entre 8,8 y 45,8 ng / ml (promedio 26,1 ng / ml). Los niveles mximos fueron alcanzados Entre 2 y 4 horas (promedio de 2,9 horas) despus de su administracin. Los Niveles mximos para el metabolito primario desmetildoxepina oscilan Entre 4,8-14,5 ng / ml (promedio 9,7 ng / ml) y fueron alcanzados Entre 2 y 10 horas despus de la administracin. El promedio aparente del volumen de distribucin para doxepina es de 20 l / kg, aproximadamente. El grado de UNIN un protenas para doxepina es alrededor de 76. Metabolismo y eliminacin: los procesos metablicos para doxepina incluyen desmetilacin, N-oxidacin, hidroxilacin y formacin de glucurnidos. En voluntarios sanos, la vida médias de eliminacin plasmtica para doxepina oscila Entre 8 y 24 horas (promedio 17 hs). médias La vida de desmetildoxepina oscila Entre 33-80 horas (promedio 51 horas). La depuracin plasmtica para el médiatique medicamento es aproximadamente 0,84 l / kg horas. Doxepina se excreta primariamente por la orina, principalmente COME metabólitos, tanto libres COME forma conjugada. Contraindicaciones: Doxepina is contraindicado en los individuos Que han Mostrado hipersensibilidad un ATCs (antidepresivos tricclicos), doxepina o un alguno de los ingredientes inactivos de la frmula. Doxepina tambin is contraindicado en pacientes con glaucomes y los que tienen tendencia un presentar retencin urinaria. Estos trastornos deben descartarse, sobre todo en pacientes ancianos. Precauciones Generales: El tratamiento de una dosis diaria de doxepina en pacientes con enfermedad interpuesta o en pacientes Que tomans otras medicaciones debe ser de ajustado cuidadosamente. Esto es especialmente Importante en pacientes Que estn recibiendo otros medicamentos con efectos anticolinrgicos. Puede ser necesario reducir la dosis o agregar non maire tranquilizante al rgimen teraputico, si ocurren sntomas de psicosis o Aparece sintomatologa de tipo Manaco. El uso de una dosis al da de doxepina en ancianos se debe ajustar cuidadosamente basndose en la condicin del paciente. Debe LA PUB a los pacientes Que con el uso de este medicamento puede presentarse somnolencia (ver Dosis y va de administracin). Los pacientes deben ser supervisados ​​de cerca durante la terapia temprana, puesto que el suicidio es un riesgo inherente en cualquier paciente deprimido Hasta Que haya ocurrido una mejora significativa. La ingestin del alcool puede aumentar el riesgo inherente de una sobredosificacin de doxepina, ya mer intencional o accidentelle. Esto es especialmente Importante en los pacientes Que ingieren cantidades excesivas de l'alcool. Debe tenerse precaucin con el uso de doxepina en pacientes con enfermedad cardiovasculaires severa, insuficiencia o rénale heptica. Efectos sobre la capacidad de conducir vehculos y usar maquinaria: deber LA PUB a los pacientes Que puede ocurrir somnolencia con el medicamento y, por lo tanto, exist riesgo al conducir automvil o manejar maquinaria peligrosa mientras se is tomando este medicamento. Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Uso en embarazo: doxepina atraviesa la barrera placentaria. Debido a que no existe experiencia en estudios clnicos de mujeres Embarazadas Que hayan recibido este medicamento, no se ha establecido su seguridad en esta etapa. Uso en la lactancia: datos limitados indican Que doxepina y su metabolito activo desmetil doxepina fils excretados en la leche materna. Se ha informado de l'apnée y somnolencia en infantes lactantes Cuyas madres estaban tomando doxepina. Debido al potencial para los efectos adversos para el nio lactante, no se recomienda la lactancia durante el tratamiento con doxepina. Reacciones secundarias y adversas: Nota: algunos de los eventos adversos sealados abajo no se han reportado especficamente con el uso de doxepina. Sin embargo, debido a las estrechas semejanzas farmacolgicas que hay Entre los DERIVADOS tricclicos, deben tambin considerarse cuando se prescriba doxepina. Efectos anticolinrgicos: se han de resequedad de bucal, Visin borrosa, constipacin y retencin urinaria. Si se agravan o no desaparecen al continuar el tratamiento, puede ser necesario disminuir la dose. Efectos sobre el sistema de centre: la somnolencia es el efecto ms Colateral observado, y tiende un Desaparecer al continuar su administracin. Otras reacciones con poca frecuencia fils de indeseables: confusin, desorientacin, agitacin, alucinaciones, aturdimiento, parestesias, ataxie, sntomas extrapiramidales, convulsiones, disquinesia y tarda temblores. Cardiovasculares: los efectos cardiovasculares, incluyendo hipotensin, hipertensin y taquicardia, le ocasionalmente de se han. Alrgicos: ocasionalmente, se ha presentado erupcin cutnea, œdème facial, fotosensibilizacin y prurito. Hematolgicas: se ha reportado eosinofilia en pocos pacientes. Ocasionalmente, ha Reportes de habido de depresin de la mdula mer, en forma de agranulocitosis, leucopénie, trombocitopenia y prpura. Gastrointestinales: se ha reportado nusea, vmito, indigestin, trastornos del gusto, diarrea, anorexie y estomatitis aftosa (ver tambin Efectos anticolinrgicos). Endocrinos: con la administracin de tricclicos, se ha reportado aumento o disminucin de la libido, oedème testiculaire y ginecomastia en hombres, aumento del Tamao de las mamas y galactorrhée en las mujeres, y elevacin o disminucin de la glucemia y el sndrome de secrecin inapropiada de la hormona antidiurtica. Otros: ocasionalmente se han observado: mareo, acouphènes, aumento de peso, diaforesis, escalofros, fatiga, debilidad, bochorno, ictère, alopécie, cefalea, exacerbaciones del asma e hiperpirexia (en asociacin con cloropromacina). Sntomas de deprivacin: la suspensin abrupta del medicamento despus de su administracin prolongada puede producir nusea, cefalea y malestar général, los cuales pas de fils indicativos de adiccin. Interacciones medicamentosas y de otro Gnero: Medicamentos metabolizados por el citocromo P-450 (CYP): doxepina, COME otros antidepresivos tricclicos (ATCs), es metabolizado por CYP2D6. Los inhibidores o sustratos de CYP2D6 (quinidina, inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina isRss) Pueden incrementar las concentraciones en plasma de ATCs al administrarse simultneamente. El grado de la interaccin depende de la variabilidad del efecto sobre CYP2D6 y del ndice teraputico del ATC. El significado clnico de esta interaccin con doxepina no se ha evaluado sistemticamente. Inhibidores de MAO: se han informado efectos secundarios severos, y aun casos de muerte, coincidiendo con el uso simultneo de ciertos medicamentos y los inhibidores de la MAO. Por lo tanto, los inhibidores de la MAO debern suspenderse cuando menos dos semanas antes del inicio cauteloso del tratamiento con doxepina. La Duracin de este perodo podr variar dependiendo principalmente del inhibidor de la MAO Que se haya estado utilizando, la Duracin de su administracin y la dose a la que fue empleado. Alcool: los pacientes deben ser advertidos de que la respuesta al alcool puede potenciarse. Guanetidina: un clnicas de dosis, hasta de 150 mg diarios, doxepina puede administrarse simultneamente con guanetidina y otros compuestos similares, le péché Que se bloquée el efecto hipotensor de estos ltimos. Se ha reportado Que dosis mayores a 150 mg por da s pueden bloquear el efecto antihipertensivo de dichos compuestos. Cimetidina: se han informado fluctuaciones clnicamente significativas en las concentraciones sricas de varios antidepresivos tricclicos durante el estado estable, cuando se ha administrado cimetidina simultneamente. La administracin concomitante de dicho frmaco ha producido tambin sntomas anticolinrgicos severos (por ejemplo, resequedad de boca severa, retencin urinaria y Visin borrosa), asociados con una elevacin de los Niveles sricos de los antidepresivos tricclicos. Adems, se ha informado la presencia de niveles sricos de antidepresivos tricclicos por encima de los esperables, en pacientes Que reciben tratamiento simultneo con cimetidina. Se ha reportado that the suspensin de cimetidina ha producido una reduccin en los niveles sricos del estado estable de los antidepresivos tricclicos, interfiriendo con el efecto teraputico de los Mismos. Tolazamida: se ha informado un caso severo de hipoglucemia, 11 das despus de aadir doxepina (75 mg / da) un non paciente diabtico pas insulino-dependiente mantenido con tolazamida (1 g / da). Alteraciones de pruebas de laboratorio: A la fecha no hay datos DISPONIBLES. Precauciones y relacin con efectos de carcinognesis, mutagnesis, teratognesis y sobre la fertilidad: Efectos teratognicos: se han hecho estudios de reproduccin en ratas, conejos y monos, sin haberse encontrado ninguna evidencia de dao a los Fetos. No se conoce la aplicabilidad de ello a los humanos. Dosis y va de administracin: Para la mayora de los enfermos con un padecimiento Entre leve y moderado, se recomienda la dosis inicial de 75 mg. La dosis se podr aumentar o disminuir Posteriormente, un intervalos apropiados y de acuerdo con la respuesta individuelle. La dosis ptima usualmente va de 75 à 150 mg diarios. En pacientes ms gravemente enfermos, se pueden necesitar dosis mayores con incrementos graduales subsecuentes, hasta alcanzar 300 mg al da en caso necesario. Rara vez soi Consigue efecto teraputico ADICIONAL elevando ms de 300 mg / da la dose. Los enfermos con sntomas muy Lèves o con las manifestaciones emocionales Que acompaan a los padecimientos orgnicos suelen dosis ms bajas requérir. Algunos de ellos se han controlado con dosis tan bajas COME 25 a 50 mg / da. La dose totale de diaria doxepina se puede administrar en una sola o varias tomas al da. Cuando se emplea una dosis diaria, la cantidad mxima Que puede administrarse es de 150 mg, Que se podr administrar a la hora de acostarse. Uso en ancianos: se requiere una reduccin de la dosis en los ancianos. Uso peditrico: no se recomienda el uso de doxepina en Nios menores de 12 aos, ya que no se han establecido las condiciones de seguridad de su OSU. Uso en pacientes con insuficiencia heptica: se requiere una reduccin de la dose en pacientes con insuficiencia heptica. Uso en pacientes con insomnie o somnolencia: en aquellos pacientes en quienes el insomnio constituya non Importante de sntoma, se recomienda dividir la dosis diaria totale, de manera Que se administré una maire parte por la noche. Alternativamente, si Aparece somnolencia como un efecto secundario del tratamiento, puede administrarse doxepina bajo este esquema o puede reducirse la dose. Manifestaciones y manejo de la sobredosificacin o ingesta acidental: Sntomas y signos: ligera: somnolencia, estupor, Visin borrosa y excesiva resequedad de la boca. Grave: depresin respiratoria, hipotensin, coma, convulsiones, taquicardia y arritmias cardacas tambin retencin urinaria (Atona vésicale), disminucin de la motilidad intestinale (leo paraltico), hipertermia (o hipotermia), hipertensin, pupilar dilatacin, reflejos hiperactivos tambin retencin urinaria ( Atona de la vejiga), disminucin de la movilidad gastro-intestinal (leo paraltico), hipertermia (hipotermia), hipertensin, Pupilas dilatadas, Reflejos hiperactivos. Han sido reportadas muertes provocadas por Sobredosis de doxepina. Manejo y tratamiento: ligera: por lo général slo es necesario la observacin, incluyendo el monitoreo con electrocardiograma y tratamiento de apoyo. Grave: el manejo mdico de la Sobredosis Grave de doxepina Consiste en non tratamiento intensivo de apoyo. Debe efectuarse ONU lavado gstrico con las precauciones apropiadas, par evitar la aspiracin pulmonar, un pesar de que las dosis teraputicas de doxepina se absorben con rapidez. Se ha recomendado el uso de carbn activado, al igual que el lavado gstrico continuo con suero fisiolgico, por 24 horas o ms. Se deber establecer una va zone adecuada en pacientes comatosos y utilizar ventilacin asistida de ser necesario. Puede ser necesario durante das varios el monitoreo con electrocardiograma, ya que se han informado recadas despus de una recuperacin aparente. La arritmia se debe tratar con el antiarrtmico apropiado. Las convulsiones suelen répondeur a las dosis convencionales de los anticonvulsivantes comunes. Sin embargo, los barbitricos pueden potenciar la depresin respiratoria. Por lo régulière, pas de fils tuiles la dilisis y la diurèse forzada para tratar la Sobredosis, debido a la elevada fijacin de doxepina a las protenas y a los Tejidos. Presentacin: Caja con frasco con 20 cpsulas de 25 mg. Recomendaciones para el almacenamiento: Consrvese un temperatura ambiente un no ms de 30C y en lugar seco. Leyendas de proteccin: Su venta requiere receta mdica, La cual podr surtirse hasta por 3 ocasiones, con una vigencia de 6 meses. No se deje al alcance de los nios. Lase anexo de Instructivo. Nombre y domicilio del laboratorio: PFIZER, S. A. de C. V., Km. 63 Carretera Mxico-Toluca, Toluca, Edo. de Mx. Mxico. Marca registrada. Centro de atencin Pfizer: 01-800-PFIZER-0 01-800-734937-0. Nmero de registro del medicamento: 71942 SSA III. Clave de IPPA: CEAR-121820 / RM2003.